Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Препарат Дипроспан — это комбинация растворимого и малорастворимого эфиров бетаметазона для в/м, внутрисуставного, околосуставного, внутрисиновиального и внутрикожного введения, а также для введения непосредственно в очаг поражения. Дипроспан обладает высокой ГКС-активностью и незначительной минералокортикоидной активностью.
Кроме того, препарат регулирует углеводный обмен и водно-электролитный баланс.
Незначительные размеры кристаллов бетаметазона дипропионата позволяют применять иглы небольшого диаметра (до 0,9 мм) для внутрикожных инъекций и введения непосредственно в очаг поражения.
Фармакокинетика. Бетаметазона натрия фосфат — легкорастворимый компонент, который быстро абсорбируется из места введения, что обеспечивает быстрое начало терапевтического действия. Бетаметазона дипропионат — малорастворимый компонент, который медленно абсорбируется из депо, создающегося в месте инъекции, и обеспечивает продолжительное действие препарата. Связывание с белками плазмы крови — 62,5%. Метаболизируется в печени. Элиминируется преимущественно с мочой, незначительная часть — с желчью.
Показания
ревматоидный артрит, остеоартрит, бурсит, тендосиновит, тендинит, перитендинит, анкилозирующий спондилит, эпикондилит, радикулит, кокцидиния, ишиас, люмбаго, кривошея, ганглиозная киста, экзостоз, фасциит, заболевание стоп, бурсит на фоне твердой мозоли, шпоры, тугоподвижность большого пальца стопы.
БА, астматический статус, сенная лихорадка, аллергический бронхит, аллергический ринит, медикаментозная аллергия, сывороточная болезнь, реакции на укусы насекомых.
Атопический дерматит (монетовидная экзема), нейродермиты, контактный дерматит, выраженный солнечный дерматит, крапивница, красный плоский лишай, инсулиновая липодистрофия, гнездовая алопеция, дискоидная эритематозная волчанка, псориаз, келлоидные рубцы, обычная пузырчатка, герпетический дерматит, кистозные угри.
Системная эритематозная волчанка, склеродермия, дерматомиозит, узелковый периартериит.
Паллиативная терапия лейкоза и лимфом у взрослых; острый лейкоз у детей.
Адреногенитальный синдром, язвенный колит, регионарный илеит, спру; патологические изменения крови, нуждающиеся в проведении кортикостероидной терапии, нефрит, нефротический синдром.
Первичная и вторичная недостаточность коры надпочечников (при обязательном одновременном введении минералокортикоидов).
Применение
в/м при необходимости системной ГКС-терапии; непосредственно в пораженную мягкую ткань или в виде внутрисуставных и периартикулярных инъекций при артритах; в виде внутрикожных инъекций при различных дерматологических заболеваниях; в виде местных инъекций в очаг поражения при некоторых заболеваниях стопы.
Режим дозирования и способ введения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести заболевания и реакции больного на лечение. Доза должна быть минимально эффективной, а период применения — минимально коротким.
Дозу следует подбирать до получения удовлетворительного клинического эффекта. Если удовлетворительный клинический эффект не наступает по окончании определенного промежутка времени, лечение Дипроспаном следует прекратить и начать проводить другую соответствующую терапию.
При системной терапии начальная доза Дипроспана в большинстве случаев составляет 1–2 мл. Введение повторяют по мере необходимости, в зависимости от состояния больного. Препарат вводят глубоко в/м в ягодичную мышцу:
при тяжелых состояниях (системная красная волчанка и астматическое состояние), требующих применения экстренных мер, начальная доза препарата может составлять 2 мл;
при различных дерматологических заболеваниях, как правило, достаточно 1 мл препарата;
при заболеваниях дыхательной системы действие препарата начинается в течение нескольких часов после в/м инъекции препарата Дипроспан. При БА, сенной лихорадке, аллергическом бронхите и аллергическом рините существенное улучшение состояния достигается в течение нескольких часов после в/м введения 1–2 мл препарата;
при остром и хроническом бурсите начальная доза для в/м введения составляет 1–2 мл Дипроспана, при необходимости проводят несколько повторных введений.
При местном введении одновременное применение местноанестезирующего средства необходимо лишь в единичных случаях. Если одновременное введение местного анестетика желательно, используют 1–2% р-р прокаина гидрохлорида или лидокаина, используя р-ры анестетиков, не содержащие метилпарабен, пропилпарабен, фенол и прочие подобные вещества. При использовании анестетика в комбинации с Дипроспаном р-р готовят таким образом: сначала набирают в шприц из флакона необходимую дозу препарата, потом в этот же шприц набирают из ампулы необходимое количество местного анестетика и непродолжительное время встряхивают.
При остром бурсите (субдельтовидном, подлопаточном, локтевом и преднадколенниковом) введение 1–2 мл Дипроспана в синовиальную сумку может облегчить боль и возобновить подвижность в течение нескольких часов. Лечение хронического бурсита проводят более низкими дозами препарата после купирования острого приступа болезни.
При остром тендосиновите, тендините и перитендините 1 инъекция Дипроспана облегчает состояние больного, при хроническом заболевании следует повторить инъекцию препарата в зависимости от реакции. Необходимо избегать введения препарата непосредственно в сухожилие.
Внутрисуставное введение Дипроспана в дозе 0,5–2 мл устраняет болезненность и тугоподвижность суставов при ревматоидном артрите и остеоартрите на протяжении 2–4 ч после введения. Продолжительность терапевтического действия препарата значительно варьирует и может составлять 4 нед и более.
Рекомендуемые дозы Дипроспана при введении в крупные суставы составляют 1–2 мл; в средние — 0,5–1 мл; в мелкие — 0,25–0,5 мл.
При некоторых дерматологических заболеваниях эффективно внутрикожное введение Дипроспана непосредственно в очаг поражения, при этом доза составляет 0,2 мл/см2. Очаг поражения равномерно обкалывают с помощью туберкулинового шприца и иглы диаметром около 0,9 мм. Общее количество введений Дипроспана во все участки не должно превышать 1 мл на протяжении 1 нед.
Рекомендуемые разовые дозы Дипроспана (с интервалами между введениями 1 нед) при заболеваниях ступней ног: при твердой мозоли — 0,25–0,5 мл (как правило, эффективны 2 инъекции); при шпоре — 0,5 мл; при тугоподвижности большого пальца стопы — 0,5 мл; при синовиальной кисте — 0,25–0,5 мл; при тендосиновите — 0,5 мл; при остром подагрическом артрите — от 0,5 до 1 мл. Для введения рекомендуют применять туберкулиновый шприц с иглой диаметром около 1 мм.
После достижения терапевтического эффекта поддерживающую дозу подбирают путем постепенного снижения начальной дозы за счет снижения концентрации бетаметазона в р-ре, которая вводится в соответствующие периоды. Снижать дозу продолжают до достижения минимальной эффективной дозы.
При возникновении или угрозе возникновения стрессовой ситуации (не связанной с заболеванием) может возникнуть необходимость в повышении дозы Дипроспана.
Отмена препарата после продолжительной терапии должна проводиться путем постепенного снижения дозы. Наблюдение за состоянием больного осуществляют как минимум на протяжении года по окончании длительной терапии или после применения Дипроспана в высоких дозах.
Противопоказания
повышенная чувствительность к бетаметазону, другим компонентам препарата или к другим ГКС; системный микоз; в/м введение пациентам с идиопатической тромбоцитопенической пурпурой.
Побочные эфекты
как и при применении других ГКС, побочные эффекты обусловлены дозой и продолжительностью применения препарата. Эти реакции, как правило, обратимы и могут быть уменьшены путем снижения дозы.
Со стороны водно-электролитного баланса: гипернатриемия, повышенное выделение калия, гипокалиемический алкалоз, увеличение выделения кальция, задержка жидкости в организме.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: застойная сердечная недостаточность у предрасположенных больных, АГ.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миопатия, снижение мышечной массы, ухудшение симптоматики при тяжелой псевдопаралитической миастении, остеопороз, асептический некроз головки бедренной или плечевой кости, патологические переломы трубчатых костей, разрывы сухожилий, нестабильность суставов (после многократных введений).
Со стороны пищеварительной системы: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ с возможной последующей перфорацией и кровотечением, язвы пищевода, панкреатит, метеоризм.
Со стороны кожи: нарушение заживления ран, атрофия кожи, истончение кожи, петехии и экхимозы, эритема кожи лица, повышенная потливость, дерматит, кожная сыпь, ангионевротический отек.
Со стороны нервной системы: судороги, повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (обычно по завершении лечения), головокружение, головная боль, эйфория, неустойчивость настроения, депрессия (с выраженными психотическими реакциями), повышенная раздражительность, бессонница.
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, синдром Кушинга, задержка внутриутробного развития плода или роста ребенка, нарушение толерантности к глюкозе, проявления латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемизирующих средствах.
Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм.
Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс вследствие катаболизма белка; липоматоз, включая медиастинальный и эпидуральный липоматоз, который может привести к неврологическим осложнениям; увеличение массы тела.
Другие проявления: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактический шок на введение препарата и гипотензивная реакция.
Другие побочные реакции, связанные с парентеральным введением препарата: единичные случаи нарушения зрения при внутриочаговом введении в области лица и головы, гипер- или гипопигментация кожи, атрофия кожи и подкожной жировой клетчатки, стерильные абсцессы, приливы крови к лицу после инъекции (внутрисуставное введение) и нейрогенная артропатия.
Особые указания
суспензия Дипроспана не предназначена для в/в или п/к введения. Обязательно строгое соблюдение правил асептики при применении Дипроспана.
Следует иметь в виду, что любое введение препарата (в мягкие ткани, в очаг поражения, внутрисуставно и др.) может привести к системному действию при одновременном выраженном местном действии.
При тромбоцитопенической пурпуре в/м введение Дипроспана следует осуществлять с большой осторожностью.
В/м инъекции ГКС необходимо проводить в большой мышечный массив для предотвращения локальной атрофии тканей.
Внутрисуставные инъекции должен выполнять только медицинский персонал. Следует проводить анализ внутрисуставной жидкости для исключения инфекционного характера процесса. Не вводить препарат при наличии внутрисуставной инфекции. Заметное усиление болезненности, отека, повышение температуры окружающих сустав тканей и дальнейшее ограничение его подвижности свидетельствуют об инфекционном артрите. При подтверждении диагноза необходимо назначить антибактериальную терапию.
Не следует вводить ГКС в нестабильный сустав, инфицированные области и межпозвонковые диски. Повторные инъекции в сустав при остеоартрите могут повысить риск разрушения сустава. После успешной внутрисуставной терапии пациенту следует избегать перегрузок сустава.
С осторожностью применяют Дипроспан у пациентов с гипотиреозом или циррозом печени, заболеваниями глаз, вызванными вирусом герпеса (в связи с возможностью перфорации роговицы); при неспецифическом язвенном колите, угрозе перфорации кишечника и образования абсцесса, а также при дивертикулите, свежих кишечных анастомозах, активной или латентной пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки, почечной недостаточности, АГ, остеопорозе, тяжелой миастении.
На фоне применения Дипроспана возможны нарушения психики (особенно у пациентов с эмоциональной нестабильностью или склонностью к психозам).
При лечении Дипроспаном у больных сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз гипогликемизирующих средств.
Больных, получающих ГКС, не следует вакцинировать против оспы. Не следует проводить другую иммунизацию больных, которые получают ГКС (особенно в высоких дозах), учитывая риск развития неврологических осложнений и низкий иммунный ответ (отсутствие образования антител). При проведении заместительной терапии (например при первичной недостаточности коры надпочечников) проведение иммунизации допускается.
Пациентам, которые получают Дипроспан в дозах, способных оказывать иммунодепрессивное действие, следует избегать контакта с больными ветряной оспой и корью. При применении препарата следует учитывать, что ГКС могут маскировать симптомы инфекционных заболеваний, а также снижать неспецифическую резистентность организма.
Назначение Дипроспана при активном туберкулезе возможно лишь в случаях прогрессирующего или диссеминированного туберкулеза в сочетании с адекватной противотуберкулезной терапией. Пациентам с латентным туберкулезом или с положительной реакцией на туберкулин прежде всего следует решить вопрос о назначении профилактической противотуберкулезной терапии.
Продолжительное применение ГКС может привести к развитию катаракты (особенно у детей), глаукомы с возможным поражением зрительного нерва, а также вызывать вторичную инфекцию глаз (грибковую или вирусную). Необходимо периодически проводить офтальмологическое обследование таких пациентов, особенно больных, которые получают Дипроспан на протяжении 6 мес.
При повышении АД, задержке жидкости и натрия хлорида в тканях и увеличении выведения калия из организма (что может проявляться периферическими отеками, нарушениями ритма сердца) рекомендуются диета с ограничением поваренной соли и дополнительный прием препаратов, содержащих калий.
С осторожностью следует принимать ацетилсалициловую кислоту в комбинации с препаратом Дипроспан при гипопротромбинемии в связи с риском развития кровотечений.
Следует помнить о возможности развития вторичной недостаточности коры надпочечников на протяжении нескольких месяцев после окончания терапии. При возникновении или угрозе возникновения стрессовой ситуации в течение этого периода лечение Дипроспаном следует возобновить.
На фоне применения ГКС возможно изменение подвижности и количества сперматозоидов.
Применение в период беременности и кормления грудью. В связи с отсутствием данных контролируемых исследований по безопасности применения Дипроспана у беременных назначение этого препарата в период беременности требует проведения тщательной оценки ожидаемой пользы для матери и потенциальной угрозы для плода/ребенка. Дети, родившиеся от матерей, которым вводили ГКС в терапевтических дозах в период беременности, должны находиться под медицинским контролем (для раннего выявления признаков недостаточности коры надпочечников).
При необходимости назначения Дипроспана в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, принимая во внимание важность терапии для матери и вероятность развития побочных эффектов у грудного ребенка.
Дети. Клинических данных относительно применения препарата у детей недостаточно, поэтому нежелательно применять его пациентам этой возрастной категории (возможно отставание в росте и развитие вторичной недостаточности коры надпочечников).
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работу с другими механизмами. Обычно Дипроспан не влияет на скорость реакции пациента при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.
Но в отдельных случаях могут возникать мышечная слабость, судороги, нарушение зрения, головокружение, головная боль, изменение настроения, депрессия (с выраженными психотическими реакциями), повышенная раздражительность, поэтому рекомендовано воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами во время лечения препаратом.
Взаимодействие
одновременное назначение фенобарбитала, рифампицина, фенитоина или эфедрина может усиливать метаболизм препарата, снижая при этом его терапевтическую эффективность.
При сочетанном применении ГКС и эстрогенов может потребоваться коррекция дозы препарата (в связи с возможностью передозировки).
Одновременный прием Дипроспана с диуретиками, способствующий выведению калия, повышает вероятность развития гипокалиемии. Сочетанное применение ГКС и сердечных гликозидов повышает риск возникновения аритмии или дигиталисной интоксикации (в связи с гипокалиемией).
Дипроспан может усиливать выведение калия, обусловленное приемом амфотерицина-В.
Одновременный прием Дипроспана и непрямых антикоагулянтов может привести к изменению свертывания крови, что может потребовать коррекции дозы.
При комбинированном применении ГКС с НПВП или этанолом и препаратами, содержащими этанол, возможно повышение частоты появления или тяжести эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.
При одновременном применении ГКС могут снижать концентрацию салицилатов в плазме крови.
Сочетанное введение ГКС и соматропина может привести к замедлению абсорбции последнего.
Передозировка
Симптомы. Острая передозировка бетаметазона не представляет угрозы для жизни. Введение ГКС на протяжении нескольких дней в высоких дозах не приводит к нежелательным последствиям (за исключением случаев применения в очень высоких дозах или при сахарном диабете, глаукоме, обострении эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, или у больных, которые одновременно получают терапию препаратами наперстянки, непрямыми антикоагулянтами или диуретиками, выводящими калий).
Лечение. Необходим тщательный контроль состояния больного. Показаны оптимальное потребление жидкости и контроль уровня электролитов в плазме крови и в моче, в первую очередь баланса натрия и калия. При выявлении дисбаланса этих ионов необходимо проводить соответствующую терапию.
Условия хранения
в защищенном от света месте при температуре 2–25 °С. Не замораживать!
