Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
Глюкованс - фиксированная комбинация двух пероральных гипогликемических средств разных фармакологических групп - метформина и глибенкламида.
Метформин относится к группе бигуанидов, снижает уровень глюкозы в сыворотке крови за счет повышения чувствительности периферических тканей к действию инсулина и повышения усвоения глюкозы. Метформин снижает всасывание углеводов в ЖКТ и тормозит глюконеогенез в печени.
Положительно влияет на метаболизм липидов: снижает содержание ХС, ЛПНП и ТГ.
Глибенкламид относится к группе производных сульфонилмочевины II поколения. Уровень глюкозы при приеме глибенкламида снижается в результате стимуляции секреции инсулина ?-клетками поджелудочной железы.
Глибенкламид. После приема внутрь абсорбция в ЖКТ составляет 48-84%. Время достижения максимальной концентрации - 1-2 ч, объем распада - 9-10 л. С белками плазмы крови связывается на 95%. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, один из которых выделяется почками, а второй выводится с желчью. Период полувыведения - 3-16 ч.
Метформин абсорбируется в ЖКТ почти полностью, с калом выводится 20-30% дозы. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и замедляется. Метформин быстро распределяется в тканях, практически не связывается с белками плазмы крови, подвергается метаболизму в незначительной степени и выделяется почками. Период полувыведения - около 9-12 ч.
Показания
сахарный диабет II типа у взрослых:
- в качестве препарата второй линии при неэффективности диетотерапии, физических упражнений и предыдущей терапии метформином или глибенкламидом;
- для замещения предыдущей терапии двумя препаратами (метформином и глибенкламидом) у больных со стабильным и хорошо контролируемым уровнем гликемии.
Применение
дозу препарата устанавливают индивидуально в зависимости от уровня гликемии.
Начальная доза для взрослых - 1 таблетка препарата Глюкованс 500 мг/2,5 мг в сутки. При замещении предыдущей комбинированной терапии метроформином и глибекламидом назначают 1-2 таблетки Глюкованс 500 мг/2,5 мг в в зависимости от предыдущего уровня получаемых доз. Каждые 1-2 нед после начала лечения дозу препарата корригируют в зависимости от уровня гликемии. Таблетки следует принимать во время еды.
Максимальная суточная доза составляет 4 таблетки Глюкованс 500 мг/2,5 мг или Глюкованс 500 мг/5 мг.
Срок лечения устанавливается индивидуально.
Противопоказания
повышенная чувствительность к метформину, глибенкламиду или другим производным сульфонилмочевины, а также к любым компонентам препарата; диабет I типа; диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома; печеночная недостаточность или нарушение функции почек (уровень креатинина >135 моль/л для мужчин и >110 моль/л - для женщин); острые заболевания, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация, тяжелые инфекционные заболевания, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ; выраженные клинические проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда, шок); печеночная недостаточность; порфирия; период беременности и кормления грудью; совместный прием миконазола; инфекционные заболевания, серьезные хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги и другие состояния (когда целесообразно проведение инсулинотерапии); нарушение функции печени; хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем; лактатацидоз (в том числе в анамнезе); применение на протяжении не меньше 48 ч до и 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества; соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сутки).
Не рекомендовано применять препарат лицам в возрасте старше 60 лет, выполняющим тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза.
С осторожностью Глюкованс следует принимать при:
- лихорадочном синдроме;
- заболеваниях щитовидной железы (с нарушением функции);
- гипофункции передней доли гипофиза или коры надпочечников.
Побочные эфекты
обусловленные метформином:
- тошнота, рвота, боль в животе, отсутствие аппетита. Эти симптомы возникают особенно часто в начале лечения и, как правило, исчезают самостоятельно и не нуждаются в специальном лечении. Чтобы избежать развития этих побочных эффектов, рекомендуется принимать препарат в 2 или 3 приема; медленное повышение дозы препарата также улучшает его переносимость; металлический привкус во рту; эритема; мегалобластная анемия; лактатацидоз.
Обусловленные глибенкламидом:
- гипогликемия; крапивница, кожные высыпания, зуд; тошнота, рвота, боль в эпигастрии; повышение активности печеночных ферментов; лейкопения, тромбоцитопения, редко - агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения; антабусный эффект при употреблении алкоголя.
Особые указания
в период лечения препаратом Глюкованс необходимо регулярно контролировать уровень гликемии до еды и после.
Если во время лечения появились рвота, боль в животе, в мышцах, общая слабость и недомогание, то прием препарата немедленно прекращают. Эти симптомы могут быть начальными признаками лактатацидоза.
За 48 ч до запланированного хирургического вмешательства или проведения исследования с в/в введением йодсодержащего рентгеноконтрастного вещества прием препарата Глюкованс следует прекратить. Лечение нужно возобновить через 48 ч.
Препарат не совместим с алкоголем.
В период лечения препаратом Глюкованс не следует заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Применение в период беременности и кормления грудью
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема препарата Глюкованс его применение необходимо прекратить и перейти на инсулинотерапию. Мать и новорожденный подлежат наблюдению. Поскольку данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют, Глюкованс противопоказан для применения в период кормления грудью.
Взаимодействие
Препараты, усиливающие действие Глюкованса (повышение риска развития гипогликемии):
Миконазол может провоцировать развитие гипогликемии (вплоть до развития комы).
Флуканазол удлиняет период полувыведения производных сульфонилмочевины и повышает риск развития гипогликемических реакций.
Прием алкоголя повышает риск развития гипогликемических реакций (вплоть до развития комы). Во время приема препарата нужно избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл): использование ингибиторов АПФ повышает вероятность развития гипогликемических реакций у больных сахарным диабетом при лечении производными сульфонилмочевины за счет повышения толерантности к глюкозе и снижения потребности в инсулине.
Блокаторы ?-адренорецепторов: повышают частоту развития и тяжесть гипогликемии.
Препараты, ослабляющие действие Глюкованса:
Даназол оказывает гипергликемизирующее действие. При необходимости лечения даназолом и при прекращении приема последнего нужна коррекция дозы Глюкованса под контролем уровня гликемии.
Хлорпромазин: при приеме в высоких дозах (100 мг/сут) вызывает повышение уровня гликемии.
?-Адреностимуляторы: за счет стимуляции ?2-адренорецепторов повышают уровень гликемии, кроме того, маскируют такие симптомы гипогликемии, как сердцебиение и тахикардия.
Диуретики (особенно петлевые): провоцируют развитие кетоацидоза за счет развития функциональной почечной недостаточности.
Йодсодержащие контрастные средства: в/в введение йодсодержащих контрастных средств может приводить к развитию почечной недостаточности, что в свою очередь обусловливает кумуляцию препарата в организме и развитие лактатацидоза.
Передозировка
передозировка или наличие факторов риска могут спровоцировать развитие лактатацидоза, поскольку препарат содержит метформин. Лактатацидоз - состояние, требующее неотложной помощи; лечение лактатацидоза следует проводить в клинике. Наиболее эффективный метод терапии - гемодиализ.
Передозировка также может привести к развитию гипогликемии в связи с присутствием в составе препарата глибенкламида. Симптомы гипогликемии: ощущение голода, повышенная потливость, слабость, ощущение сердцебиения, бледность кожных покровов, парестезии в полости рта, тремор, общее беспокойство, головная боль, патологическая сонливость, нарушение сна, координации движений, чувство страха, временные неврологические нарушения. При прогрессировании гипогликемии возможна потеря больным самоконтроля и сознания.
При гипогликемии легкой или средней тяжести глюкозу или р-р сахара принимают внутрь. В случае тяжелой гипогликемии (потеря сознания) вводят в/в 40% р-р декстрозы (глюкозы) или глюкагон в/в, в/м, п/к. После восстановления сознания пациенту следует дать пищу с высоким содержанием углеводов для избежания повторного развития гипогликемии.
Клиренс глибенкламида может повышаться у больных с заболеваниями печени. Поскольку глибенкламид активно связывается с белками крови, препарат не элиминируется при диализе.
Условия хранения
хранить при температуре не выше 30 °С.
