Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
целекоксиб (4-[5-(4-метилфенил)-3-(трифлуорометил)-1Н-пиразол-1-ил] бензолсульфонамид) обладает противовоспалительным и анальгезирующим действием, блокируя продукцию воспалительных простаноидов путем специфического угнетения ЦОГ-2. Повышение активности ЦОГ-2 при воспалении приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в частности простагландина Е2, вызывающего воспаление, отек и боль.
Целекоксиб имеет очень низкое сродство к ЦОГ-1. Благодаря этому в терапевтических дозах целекоксиб не влияет на синтез простагландинов, синтезирующихся за счет активации ЦОГ-1, и соответственно не влияет на нормальные ЦОГ-1-зависимые физиологические процессы в тканях, прежде всего в желудке, кишечнике, тромбоцитах.
Натощак целекоксиб быстро и практически полностью всасывается, концентрация его в плазме крови достигает максимального значения приблизительно через 2-3 ч после однократного приема внутрь. Биодоступность - почти 99%. При терапевтическом уровне в плазме крови 97% целекоксиба связывается с белками плазмы. В крови целекоксиб практически не связывается с эритроцитами. Одновременный прием пищи (с высоким содержанием жиров) замедляет достижение максимальной концентрации целекоксиба в плазме крови на 1-2 ч и повышает биодоступность приблизительно на 20%.
Хорошо распределяется в тканях, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени с участием цитохрома Р 450 путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования с образованием фармакологически неактивных метаболитов.
Экскреция целекоксиба происходит в основном с желчью. В неизмененном виде с мочой выводится 1-3% дозы. При повторном применении период полувыведения составляет 8-12 ч, а клиренс - около 500 мл/мин. При повторном приеме равновесная концентрация в плазме достигается в течение 5 дней.
Показания
патогенетическая терапия воспаления и боли при остеоартрите и ревматоидном артрите.
Применение
Остеоартрит
Стандартная рекомендованная суточная доза для взрослых составляет 200 мг.
Ревматоидный артрит
Рекомендованная суточная доза составляет 200 мг. Для лиц пожилого возраста коррекции дозы обычно не требуется, однако у пожилых лиц с массой тела менее 50 кг лечение следует начинать с минимальной дозы.
Для больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью, с легкими нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется. У больных с умеренными нарушениями функции печени лечение Ревмоксибом следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Исследование безопасности и эффективности Ревмоксиба у пациентов в возрасте до 18 лет не проводилось.
Противопоказания
повышенная чувствительность к целекоксибу или другим компонентам препарата, повышенная чувствительность к сульфаниламидам, указание в анамнезе на крапивницу и прочие аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, возраст до 18 лет, инфаркт миокарда, инсульт и преходящие нарушения мозгового кровообращения в анамнезе, прогрессирующий атеросклероз, период беременности и кормления грудью.
Побочные эфекты
Со стороны пищеварительного тракта: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота; редко - запор, отрыжка, гастрит, стоматит, рвота; в отдельных случаях - пептическая язва двенадцатиперстной кишки и пищевода, дисфагия, перфорация кишечника, эзофагит, мелена.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, бессонница; редко - нечеткость зрения, парестезия, тревога, депрессия, атаксия.
Со стороны дыхательной системы: часто - фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей; редко - кашель, одышка.
Со стороны кожных покровов: часто - зуд кожи, сыпь, крапивница; редко - алопеция, фотосенсибилизация.
Со стороны системы крови: редко - анемия, в отдельных случаях - лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - АГ, тахикардия.
Прочие: периферические отеки, судороги в мышцах, звон в ушах, повышенная утомляемость, инфекции мочевых путей, изменение вкусовой чувствительности.
Особые указания
у больных с пептической язвой желудка или двенадцатиперстной кишки перед началом лечения Ревмоксибом следует дождаться полного рубцевания язвы.
У некоторых больных, принимавших Ревмоксиб, отмечали задержку жидкости в организме и периферические отеки. В связи с этим Ревмоксиб следует с осторожностью назначать больным с сердечной недостаточностью и другими состояниями с потенциальным риском задержки жидкости в организме.
У пациентов, ранее принимавших Ревмоксиб без каких-либо осложнений, могут отмечать анафилактические реакции, которые в общем характерны для всех НПВП.
При тяжелых заболеваниях печени и почек Ревмоксиб следует применять в исключительных случаях и под тщательным врачебным контролем.
Влияние Ревмоксиба на способность управлять автотранспортными средствами и работать с механизмами не изучалось. Однако, учитывая особенности побочных эффектов препарата, не следует ожидать значительного влияния.
Взаимодействие
одновременное применение с флуконазолом может привести к значительному повышению концентрации Ревмоксиба в плазме крови; в таких случаях пациентам, принимающим флуконазол, лечение Ревмоксибом следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Одновременное применение Ревмоксиба и ингибиторов АПФ может привести к снижению антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ. Прием препарата с фуросемидом может понижать натрийуретический эффект фуросемида. Одновременное применение с препаратами, содержащими соли лития, может привести к повышению концентрации лития в плазме крови. Антациды (содержащие алюминий и магний) снижают степень всасывания Ревмоксиба на 10%, что не имеет клинического значения.
При одновременном применении Ревмоксиба и антикоагулянтов следует проводить мониторинг антикоагулянтной активности варфарина или других антикоагулянтов, особенно в первые дни лечения, поскольку Ревмоксиб может увеличивать протромбиновое время, в связи с чем повышается риск кровотечения (особенно у пациентов пожилого возраста).
Передозировка
клинических данных относительно передозировки нет. В случае передозировки по показаниям проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Диализ не является эффективным методом выведения лекарственного средства.
Условия хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.
