СТИМУЛОТОН / STIMULOTON

Фармакологические свойства
активный ингредиент препарата - сертралин - выборочно угнетает в головном мозгу обратный захват серотонина синаптосомами. В терапевтической дозе сертралин угнетает также захват серотонина тромбоцитами крови человека. Антидепрессивный эффект отмечают в конце 2-й недели регулярного приема сертралина, а максимальный - через 6 нед. Сертралин не оказывает стимулирующего, седативного, антихолинергического или кардиотоксического эффектов. Препарат не повышает катехоламинергическую активность, не имеет сродства к мускариновым (холинергическим), серотониновым, допаминовым, адренергическим, гистаминовым, ГАМК-ергическим и бензодиазепиновым рецепторам. При приеме внутрь быстро и почти полностью абсорбируется в ЖКТ, подвергается биотрансформации в печени. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 4,5-8,4 ч после приема. Связывание с белками крови - 98%. Интенсивно метаболизируется в печени. Основной путь выведения метаболитов - с мочой и калом; 0,2% сертралина выделяется почками в неизменном виде. Период полувыведения составляет 62-104 ч. При нарушении функции печени период полувыведения сертралина и его AUC увеличиваются.

Показания
кратковременное (при острых состояниях) или средней продолжительности (профилактика рецидивов) лечение депрессивных эпизодов (униполярных, биполярных, сопровождающихся тревогой); профилактика и лечение униполярной депрессии; кратковременное и длительное лечение хронического обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР); ОКР у детей старше 6 лет; панические приступы (с агорафобией или без таковой); посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР); социальная фобия (социально-тревожное расстройство).

Применение
Стимулотон необходимо принимать 1 раз в сутки (утром или вечером). Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата, поэтому его прием не зависит от еды. Доза для взрослых при лечении депрессии или ОКР - 50 мг 1 раз в сутки. Для снижения частоты и тяжести побочных эффектов у пациентов с паническими расстройствами, социальной фобией или ПТСР рекомендуют начинать лечение препаратом в дозе 25 мг/сут, через неделю дозу можно повысить до 50 мг/сут. Если терапевтический эффект недостаточный, суточную дозу препарата можно повышать на 50 мг каждую неделю до максимальной суточной дозы 200 мг. Терапевтический эффект обычно проявляется в течение 7 дней. Полный терапевтический эффект отмечают через 2-4 нед. При ОКР терапевтический эффект развивается еще медленнее. Для поддерживающей терапии назначают препарат в более низкой дозе. Для детей и подростков в возрасте 13-17 лет с ОКР начальная доза - 50 мг/сут. Для детей в возрасте 6-12 лет рекомендуется начальная доза 25 мг/сут, через неделю дозу можно повысить до 50 мг/сут. Если терапевтический эффект недостаточный, дозу препарата можно повышать до 200 мг (2 таблетки) в сутки, но не более чем 1 раз в неделю. Однако во избежание передозировки при повышении дозы препарата следует учитывать массу тела у детей. При длительном лечении препарат следует назначить в наиболее низкой эффективной дозе. Нарушение функции печени: пациентам рекомендуется снизить дозу препарата или увеличить интервал между его приемом.

Противопоказания
повышенная чувствительность к ингредиентам препарата; одновременное применение с ингибиторами МАО, а также период на протяжении 14 дней после его отмены (и наоборот); нестабильная эпилепсия; дети в возрасте до 6 лет (из-за отсутствия достаточного клинического опыта, свидетельствующего об эффективности и безопасности препарата в этой возрастной группе).

Побочные эфекты
Со стороны ЦНС: сонливость (14%), нарушение сна (22%), головокружение (13%), тремор (9%), сухость во рту (15%), повышенная потливость (7%), беспокойство (6%), снижение либидо (5%), нарушение эякуляции (14%). Со стороны ЖКТ: анорексия (6%), диарея (20%), диспептические нарушения (8%), метеоризм (3%), рвота (4%), тошнота (28%). Общие: слабость (12%), приливы (2%) и нарушение зрения (4%). Во время лечения Стимулотоном были отмечены экстрапирамидные расстройства, дискинезия, судороги, нарушение менструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея, высыпания, редко - мультиформная эритема. Клинические данные Очень редко, хотя причинная связь с приемом препарата достоверно не была установлена, во время курса лечения отмечали двигательные нарушения (экстрапирамидные симптомы и нарушения походки), судороги, нарушение менструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея, кожные высыпания (очень редко - мультиформная эритема). В большинстве случаев двигательные нарушения отмечали у пациентов, принимающих нейролептические препараты, а также при наличии в анамнезе двигательных расстройств. В единичных случаях прекращение применения препарата является причиной симптомов отмены. Лабораторные показатели В единичных случаях (0,8%) отмечали бессимптомное повышение уровня печеночных трансаминаз (АсАТ и АлАТ). Эти изменения отмечали в течение первых 9 нед применения препарата и они прекращались сразу после его отмены. Также были сообщения об обратимой гипонатриемии, отмечающейся, как правило, у пациентов пожилого возраста, одновременно получавших терапию диуретиками или другими препаратами.

Особые указания
Электрошоковая терапия Отсутствуют данные относительно риска или преимущества применения электрошоковой терапии и сертралина. Активация мании и гипомании Как и другие антидепрессанты, препарат может вызвать манию или гипоманию (до 0,4% пациентов). Суицид Пациенты с депрессией принадлежат к группе риска относительно суицидальных попыток. От начала курса лечения и до развития выраженного клинического эффекта такие пациенты должны находиться под тщательным медицинским контролем. Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет Стимулотон не следует применять для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет, за исключением пациентов с ОКР. Если препарат назначен по клиническими показаниями, необходимо установить наблюдение пациента для своевременного выявления суицидальных попыток. Эпилептические припадки Прямой связи эпилептических припадков и применения сертралина не установлено. Не следует назначать препарат больным с нестабильной эпилепсией. В случае возникновения приступов сертралин нужно отменить. Печеночная недостаточность Метаболизм сертралина в основном происходит в печени. Больным с нарушением функции печени сертралин следует назначать с осторожностью. Возможно снижение дозы или увеличение интервала между приемом препарата. Почечная недостаточность Больным с нарушением функции почек необходимости в специальном подборе доз нет. Период беременности и кормления грудью Из-за отсутствия надлежащих клинических данных в период беременности сертралин можно назначать лишь при условии, когда польза от применения препарата оправдывает возможный риск для плода или ребенка. Сертралин выделяется в молоко, поэтому не рекомендуется применять его в период кормления грудью. Влияние на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами Монотерапия сертралином не влияет на показатели психомоторной деятельности пациентов. При проведении клинических исследований не было выявлено нежелательного влияния на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Взаимодействие
Ингибиторы МАО Согласно имеющимся данным сочетанное применение сертралина с ингибиторами МАО, в том числе селегилином и обратимым ингибитором моклобемидом, приводит к тяжелым последствиям. При сочетании этих препаратов отмечали гипертермию, ригидность мышц, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы, изменения психического статуса, включая раздраженность, возбуждение, которые могут перейти в делириозное состояние или кому. Поэтому сертралин никогда нельзя назначать совместно с ингибиторами МАО или на протяжении 14 дней после их отмены, а также менее чем через 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО. Аналогично после отмены терапии сертралином должно пройти не менее 14 дней до начала применения обратимого ингибитора МАО. Вещества, угнетающие ЦНС и алкоголь Ежедневное применение сертралина по 200 мг/сут не усиливает эффект воздействия алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивные функции и психомоторную деятельность. Препараты, связывающиеся с белками Поскольку сертралин связывается с белками плазмы крови, необходимо учитывать возможность взаимодействия с другими препарами, которые связываются белками. Циметидин Совместное применение значительно снижает клиренс сертралина, тем не менее клиническое значение этого не установлено. Производные кумарина Производные кумарина значительно увеличивают протромбиновое время, поэтому необходимо проводить контроль протромбинового времени в начале лечения и после его отмены. Лекарственные средства, метаболизирующиеся изоферментом цитохрома Р450 Продолжительное лечение сертралином в дозе 50 мг/сут сопровождается повышением концентрации деспрамина (соединения, применяющегося для оценки активности изоэнзима 2D6 цитохрома Р450) в плазме крови. Литий Исследование на здоровых добровольцах показало, что фармакокинетика существенно не изменяется в случае одновременного применения препаратов лития с сертралином. Тем не менее, по сравнению с группой плацебо, частота выявления тремора была выше, что свидетельствует о возможном фармакодинамическом взаимодействии. Серотонинергические средства Продолжительность периода "вымывания", необходимого перед осуществлением перевода пациента с одного избирательного ингибитора обратного захвата серотонина на другой, еще не определена и требует чрезвычайной осторожности. Одновременного введения триптофана или фенфлюрамина и сертралина желательно избегать. Индукция микросомальных ферментов В исследованиях был выявлен незначительный индуцирующий эффект сертралина на печеночные ферменты. Атенолол При одновременном применении сертралин не изменяет ?-блокирующий эффект атенолола. Глибенкламид и дигоксин Взаимодействия не выявлены.

Передозировка
Симптомы: сонливость, беспокойство, расширение зрачков, рвота, тахикардия. Лечение: необходимая интенсивная поддерживающая терапия и постоянный мониторинг функции жизненно важных органов. Может быть эффективным введение активированного угля. Необходимо поддерживать нормальную проходимость дыхательных путей. Специфический антидот отсутствует.

Условия хранения
при температуре до 25 °С.