Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
торасемид действует как салуретик, тормозя ренальную реабсорбцию ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле.
Диуретический эффект после в/в введения проявляется быстро, достигая максимального действия в первые 1-3 ч и сохраняется в течение почти 12 ч. Диурез на фоне применения торасемида носит дозозависимый характер. Увеличение диуреза возникает и при нарушении функции почек. Благодаря этим качествам торасемид приводит к устранению отеков. Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет более 99%, метаболитов М1, М3, и М5 - 86, 95 и 97% соответственно. Конечное время полувыведения (t1/2) торасемида и его метаболитов составляет у здоровых людей 3-4 ч. Общий клиренс торасемида составляет 40мл/мин, ренальный клиренс - приблизительно 10 мл/мин. Основной метаболит М5 диуретического эффекта не оказывает, а на долю метаболитов М1 и М3, взятых вместе, приходится около 10% фармакодинамического действия. При почечной недостаточности общий клиренс и период полувыведения торасемида не изменяются, а период полувыведения М3 и М5 увеличивается. Тем не менее фармакодинамические характеристики остаются неизменными, на продолжительность действия препарата степень тяжести почечной недостаточности не влияет. У больных с нарушением функции печени или сердечной недостаточностью периоды полувыведения торасемида и метаболита М5 незначительно увеличиваются.
Торасемид и его метаболиты в организме не кумулируют.
Показания
лечение и профилактика отеков и/или выпотов вследствие сердечной недостаточности (если есть необходимость в/в введении).
Применение
препарат вводится в/в. Терапию при отечном синдроме нужно начинать с разовой дозы 10 мг торасемида в сутки (2 мл препарата Трифас 20 ампулы). При необходимости дозу можно повысить до 20 мг торасемида (4 мл препарата Трифас 20 ампулы). Если эффект недостаточный, можно повысить дозу до 40 мг в сутки (8 мл препарата Трифас 20 ампулы), но в течение не более 3 сут. При остром отеке легких лечение следует начинать исходя из разовой дозы 20 мг торасемида (4 мл препарата Трифас 20 ампулы). В зависимости от эффекта лечения эту дозу можно вводить повторно через каждые 30 мин, но не более 100 мг торасемида (20 мл препарата Трифас 20 ампулы) в сутки. Р-р вводят в/в медленно. Не рекомендуется вводить препарат Трифас 20 ампулы в/в более 7 сут.
Не вводить препарат Трифас 20 ампулы в/а!
Противопоказания
повышенная чувствительность к торасемиду или к родственным по структуре препаратам (соединения сульфонилмочевины) в анамнезе; гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.); почечная недостаточность с анурией; тяжелые нарушения функции печени с нарушением сознания (печеночная кома или прекома); гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия. Выраженные расстройства мочеиспускания (например вследствие гипертрофии предстательной железы). Ввиду отсутствия опыта клинического применения не следует назначать торасемид при таких состояниях или заболеваниях: подагре; выраженных нарушениях внутрисердечной возбудимости и проводимости (синоатриальная или атриовентрикулярная блокада ІІ или ІІІ степени); патологических изменениях кислотно-основного состояния; патологических изменениях крови, например тромбоцитопении или анемии у пациентов без почечной недостаточности; нарушении функции почек, вызванных нефротоксичными веществами; детям в возрасте до 12 лет.
Побочные эфекты
Сердечно-сосудистая система
В зависимости от применяющихся доз и длительности лечения возможны нарушения водного и электролитного баланса, например гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия; в единичных случаях отмечали усиление метаболического алкалоза. При значительной потере жидкости и электролитов вследствие усиленного диуреза возможны гипотензия, спутанность сознания, в единичных случаях - тромбоз, кардиальная и церебральная ишемия, в том числе с развитием нарушений сердечного ритма, стенокардии, острого инфаркта миокарда, синкопе.
Пищеварительный тракт
В начале лечения возможны запор, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, диарея.
Почки и мочевыводящие пути
У пациентов с расстройствами мочеиспускания, например при гипертрофии предстательной железы, интенсивное мочеотделение может обусловить задержку мочи и перерастяжение мочевого пузыря. Редко наблюдалось повышение уровня креатинина и мочевины в крови.
Обмен веществ
Иногда повышался уровень мочевой кислоты и глюкозы в крови, а также липидов (триглицеридов, ХС) в сыворотке крови.
Печень
Может повышаться активность некоторых печеночных ферментов (гамма-глутамил-транспептидазы - ГГТ).
Кровь
Изредка отмечают уменьшение количества тромбоцитов, эритроцитов и/или лейкоцитов.
Реакции повышенной чувствительности
Аллергические реакции, например зуд, экзантемы, фоточувствительность, встречаются редко. В отдельных случаях после в/в введения развиваются острые реакции повышенной чувствительности (анафилактический шок), требующие экстренной помощи. Возможны тяжелые кожные реакции.
Другие
Иногда, особенно в начале лечения, могут отмечать головную боль, головокружение, повышенную утомляемость, судороги мышц. Иногда встречаются сухость во рту и неприятные ощущения в конечностях (парестезия), в отдельных случаях - нарушение зрения. В одиночных случаях также могут отмечать шум в ушах и ухудшение слуха.
Особые указания
не следует применять в/в введение препарата Трифас 20 ампулы дольше одной недели. Для дальнейшей терапии рекомендуется использовать таблетированные формы препарата Трифас. При долговременном лечении Трифасом необходимо проводить регулярный контроль электролитного баланса, в частности калия сыворотки крови. Также необходимо регулярно проверять уровень глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов крови. В отдельных случаях не исключается, что повышение уровня глюкозы в крови у больного связано с возможным латентным или манифестным сахарным диабетом, поэтому у таких больных нужно тщательно контролировать уровень глюкозы в сыворотке крови. Необходимо также регулярно контролировать картину крови (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Даже при надлежащем применении торасемид может изменять реакцию человека, снижая его способность управлять автотранспортными средствами, обслуживать опасные механизмы или выполнять работы, требующие концентрации внимания. Особенно это относится к начальному периоду лечения и одновременному приему алкоголя. Данных о применении торасемида больными системной красной волчанкой нет. Необходимо предупреждать анестезиолога о том, что больной принимает торасемид.
Применение в период беременности и кормления грудью
Торасемид можно применять в период беременности только в случае крайней необходимости, когда потенциальная польза превышает потенциальный риск для матери и/или плода, поскольку достаточного опыта применения препарата у беременных нет. Неизвестно, поступает ли торасемид в грудное молоко, поэтому в период кормления грудью препарат лучше не назначать.
Взаимодействие
одновременная терапия препаратами лития, аминогликозидами или цефалоспоринами противопоказана. Торасемид усиливает действие других антигипертензивных препаратов, в частности ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). При их одновременном применении возможно чрезмерное снижение АД. При одновременном применении торасемида с препаратами дигиталиса, дефицит калия, вызванный диуретиком, может расширить диапазон побочного действия обоих препаратов. Торасемид может снижать эффективность противодиабетических средств. Пробенецид и НПВП снижают диуретическое и гипотензивное действие торасемида. При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может усиливать их токсическое действие на ЦНС. Торасемид, особенно в высоких дозах, может усиливать ото-и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков и действующих цитотоксично производных платины. Торасемид усиливает действие теофиллина и курареподобных миорелаксантов. Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить возможные потери калия, обусловленные торасемидом. При одновременном лечении торасемидом и препаратами лития может повыситься концентрация лития в крови с усилением его побочных эффектов. Торасемид ослабляет сосудосуживающие эффекты катехоламинов. Данных о взаимодействии с амиодароном, амфотерицином В и антикоагулянтными препаратами нет.
Передозировка
возможны сильный диурез с чрезмерной потерей жидкости и электролитов; сонливость, спутанность сознания, гипотензия, коллапс, растройства ЖКТ. Специфический антидот не известен. При гипокалиемии назначают 7,4% (1М) р-р калия хлорида (при алкалозе) или 10,01% (1М) р-р калия гидрокарбоната (при ацидозе). В случае гипонатриемии назначают 5,8% (1М) р-р натрия хлорида, при сопутствующем ацидозе - 8,4% (1М) р-р натрия бикарбоната.
Условия хранения
при температуре не выше 25 ?С. Не замораживать.
