Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
соли сильных оснований в сочетании со слабыми кислотами подщелачивают (нейтрализуют) рН мочи, при этом компонент кислоты метаболизируется.
Ион цитрата из щелочных цитратов подвергается окислительному метаболическому распаду до углекислого газа или бикарбоната. Излишек основания, который образовался с оставшихся ионов щелочи, выделяется через почки и повышает рН мочи.
Нейтрализация или подщелачивание мочи может быть достигнуто при пероральном приеме щелочных цитратов; реакция на препарат - дозозависимая.
1 г гексакалий-гексанатрий-тригидропентацитратного комплекса (8,8 ммоль щелочи) повышает рН мочи на 0,2-0,3 ед. Вследствие этого повышается степень диссоциации и растворимость мочевой кислоты. Растворение конкрементов мочевой кислоты подтверждено рентгенологическим методом.
Концентрация бикарбоната (отрицательно заряженный излишек основания) в сыворотке крови является регулятором выведения цитрата. Отрицательно заряженный излишек основания индуцирует (стимулирует) алкалоз путем изменения внутриклеточного рН. Алкалоз угнетает тубулярный метаболизм цитрата в почках, что приводит к снижению всасывания цитрата и повышению его выведения.
Кроме того, алкалоз влияет на чрезмерное выделение кальция и уменьшает выведение кальция с мочой. Подщелачивание мочи повышает выведение цитрата и уменьшает выведение кальция, что приводит к снижению активности кальция оксалата, поскольку цитрат в слабой щелочной среде образовывает стойкие комплексы с кальцием. Поэтому ион цитрата - наиболее эффективный физиологический ингибитор кристаллизации кальция оксалата, кальция фосфата и агрегации этих кристаллов.
Исходя из наблюдений, можно говорить о терапевтическом эффекте при:
- цистинурии и образовании цистиновых камней: подщелачивание мочи повышает растворимость цистина. рН мочи должно достигать значений 7,5-8,5;
- терапии цитостатиками: сдвиг реакции мочи в щелочную сторону с целью увеличения элиминации мочевой кислоты имеет смысл в период лечения цитостатиками (профилактика образования мочекислых камней). Кроме того, подтвержден защитный эффект щелочной реакции мочи вследствие снижения агрессивности цитостатических метаболитов (например оксазафосфорные цитостатики) и повышения растворимости цитостатиков и их метаболитов (метотрексата) соответственно. рН мочи должно поддерживаться на уровне 7;
- при поздней порфирии кожи существует недостаточность декарбоксилазы уропорфириногена, что превращает уропорфириноген - в копропорфириноген. Цель метаболического ощелачивания - предотвратить обратную диффузию копропорфирина через почечные канальцы с целью увеличения клиренса копропорфирина. Вследствие повышенной экскреции копропорфириногена повышается синтез копропорфириногена из уропорфириногена, что сопровождается снижением циркуляции уропорфирина. рН мочи должно быть 7,2-7,5.
Цитрат практически полностью подвергается метаболическому распаду. Лишь 1,5-2% начальной дозы оказывается в моче в неизменном виде.
Прием 10 г гексакалий-гексанатрий-тригидропентацитратного комплекса способствует образованию приблизительно 36 ммоль цитрата, что эквивалентно менее чем 2% суточного оборота цитрата, участвующего в энергетическом метаболизме организма.
После приема гексакалий-гексанатрий-тригидропентацитратного комплекса (в течении 1 сут) на протяжении 24-48 ч почками выделяется эквивалентное количество натрия и калия. При длительном применении суточная экскреция натрия и калия равняется суточному приему. Значимых изменений газового состава крови и электролитов сыворотки крови не отмечают.
Это свидетельствует о том, что благодаря почечной регуляции состояния кислотно-щелочное равновесие организма остается стабильным и при нормальной функции почек возможность кумуляции натрия или калия исключается.
Показания
с целью растворения мочекислых камней и предупреждения образования кальцийсодержащих и мочекислых камней, а также смешанных камней, содержащих кальций оксалат/мочевую кислоту или кальций оксалат/кальций фосфат (профилактика рецидивов).
Применение
Уралит-У принимают внутрь. Перед приемом гранулят растворяют в стакане воды. Дозу препарата подбирают индивидуально на основании определения значений рН мочи.
1. Для растворения и предотвращения рецидива образования мочекислых камней назначают по 4 мерных ложки (=10 г гранул, что эквивалентно 88 ммоль щелочи) в сутки, распределяя на 3 приема: 1 мерную ложку - утром, 1 мерную ложку - в полдень и 2 мерные ложки - вечером. Препарат принимают после еды. рН свежей мочи должен составлять 6,2-6,8.
Если значение рН ниже рекомендованного диапазона, суточную дозу повышают на 0,5 мерной ложки (11 ммоль щелочи) вечером. Если значение рН выше рекомендованного диапазона, суточная доза снижается на 0,5 мерной ложки (11 ммоль щелочи) вечером.
Доза считается правильно подобранной, если рН свежей мочи перед приемом Уралита-У находится в пределах рекомендованного диапазона. При приеме для предотвращения рецидивов образования мочекислых камней рекомендуется регулярное исследование рН мочи.
2. Для предотвращения рецидива образования кальцийсодержащих камней в почках суточная доза должна составлять 2-3 мерные ложки (=5-7,5 г гранул, что эквивалентно 44-66 ммоль щелочи) и применяться в виде разовой дозы вечером. Если значение рН очень низкое, следует принимать 3-4,5 мерной ложки (=7,5-11,25 г гранул, что эквивалентно 66-99 ммоль щелочи) за 2-3 приема после еды. Значение рН мочи должно составлять приблизительно 7,0 (диапазон - 6,2-7,4). Необходимо регулярно проверять уровень цитрата и/или значение рН мочи и согласно этому назначать индивидуальную дозу (см. выше).
Измерение рН мочи. Перед приемом каждой дозы берут индикаторную полоску, содержащуюся в упаковке, и, удерживая ее зажимом (также прилагается), опускают в свежую мочу. Затем сравнивают цвет влажной полоски с диаграммой цвета и определяют соответствующее значение рН мочи. Значение рН мочи и количество мерных ложек с гранулами, которые нужно применять, заносят в контрольный календарь. При каждом посещении врача пациент должен брать с собой контрольный календарь.
Противопоказания
ОПН и ХПН; тяжелые нарушения кислотно-щелочного равновесия (метаболический алкалоз); хронические инфекции мочевыводящих путей, вызванные бактериями, расщепляющими мочевину; необходимость соблюдения строгой бессолевой диеты; повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Побочные эфекты
обычно препарат переносится хорошо, очень редко могут возникнуть побочные явления со стороны ЖКТ (тошнота, боль в животе, диарея).
Особые указания
перед приемом первой дозы необходимо определить уровень электролитов в сыворотке крови и проверить функцию почек. Кроме того, следует проверить кислотно-щелочное равновесие (при подозрении на ацидоз почечных канальцев).
Необходимо соблюдать осторожность при применении Уралита-У у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Применение препарата должно быть частью общей концепции относительно предотвращения рецидивов (включая диету, повышенное употребление жидкости и т.п.).
Препарат содержит краситель, который может вызывать аллергические реакции, включая астму. Аллергия чаще всего возникает у лиц с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.
Применение в период беременности и кормления грудью. Данных о применении Уралита-У у беременных недостаточно. Поскольку активное вещество является комбинацией веществ, содержащихся в организме, Уралит-У можно применять в период беременности и кормления грудью в соответствии с вышеперечисленными рекомендациями дозирования.
Лечение детей в возрасте до 12 лет не рекомендуется, поскольку отсутствует достаточный клинический опыт относительно этой возрастной группы.
Взаимодействие
любое повышение внеклеточной концентрации калия будет ослаблять эффект сердечных гликозидов, тогда как любое снижение будет потенциировать аритмический эффект сердечных гликозидов. Антагонисты альдостерона, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, НПВП и анальгетики периферического действия уменьшают почечную экскрецию калия. Следует помнить, что 1 г Уралита-У содержит 0,172 г или 4,4 ммоль калия.
При соблюдении диеты с низким содержимым натрия необходимо помнить, что 1 г Уралита-У содержит 0,1 г или 4,4 ммоль натрия, что эквивалентно 0,26 г натрия хлорида. Препараты, содержащие цитраты и применяющиеся в то же время, что и препараты, содержащие алюминий, могут усиливать всасывание алюминия, поэтому если назначают эти препараты, интервал между приемом каждого из них должен составлять минимум 2 ч.
Передозировка
при нормальной функции почек нежелательное влияние на нормальные метаболические параметры не предполагается даже после приема в дозах, намного превышающих рекомендованные (вследствие выведения основания почками запускается естественный регулирующий механизм, поддерживающий кислотно-щелочное равновесие в организме).
Повышение рН мочи выше рекомендованного диапазона не должно продолжаться дольше нескольких дней, поскольку при высоком уровне рН повышается риск кристаллизации фосфатов и может возникнуть состояние метаболического алкалоза, что в любом случае нежелательно. Передозировку купируют снижением дозы; при необходимости проводят коррекцию метаболического алкалоза.
Условия хранения
в плотно закупоренной упаковке в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25 °С.
Форма выпуска
СОСТАВ: в 1 мерной ложке содержится 2,4 г гранулята (гидратный комплекс гексакалий-гексанатрий пентацитрата), что соответствует 11 условным мг калия, 11 условным мг натрия и 27 условным мг цитрата.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: средство для ощелачивания мочи, повышающее рН мочи на 0,2 - 0,3 единицы, что способствует растворению мочекислых и цистиновых камней, а также предупреждает их образование.
ПОКАЗАНИЯ: мочекислые камни (растворение и предотвращение образования новых); цистиновые камни и цистинурия; ощелачивание мочи во время лечения урикозурическими и цитостатическими препаратами; симптоматическое лечение поздней порфирии кожи.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ: перед приемом внутрь гранулят необходимо растворить в 1/2 стакана воды или фруктового сока. Принимать препарат следует сразу после еды. Суточная доза (10 г гранулята) составляет 4 мерные ложки и принимается в 3 приема: утром и после обеда - по 1 мерной ложке, вечером - 2 мерных ложки. Указанная доза рекомендуется при следующих показателях рН свежей мочи, определяемых с помощью индикаторной бумажки: при мочекислых камнях - 6,2 - 6,8; при цистиновых камнях - 7,5 - 8,5; при цитостатической терапии - не менее 7,0; при поздней порфирии кожи - 7,2 - 7,5. Если показатели опускаются ниже названного уровня, то суточную дозу следует увеличить на 1/3 ложки гранулята, за счет вечерней дозы. При превышении вышеуказанных уровней суточную дозу надо уменьшить, снижая вечернюю дозу. 1 г препарата обычно повышает величину pH примерно на 0,2. Если показатель рН свежей мочи находится неизменно в пределах указанного диапазона, то доза подобрана правильно.
В период лечения препаратом больной должен вести контрольный календарь, куда вносить показатели рН свежей (собранной непосредственно перед приемом препарата) мочи и количество употребляемых мерных ложек гранулята.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: острая и хроническая почечная недостаточность; строгая диета, исключающая употребление поваренной соли; острые нарушения кислотно-щелочного равновесия (метаболический алкалоз); хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей; вызванные расщепляющими мочевину бактериями.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: средняя суточная доза препарата содержит 1,72 г (44 ммоль) калия, 1 г (44 ммоль) натрия, что особенно необходимо учитывать при лечении пациентов, страдающих сердечной недостаточностью и получающих препараты дигиталиса. При почечной недостаточности подбор дозы препарата необходимо проводить в условиях стационара.
Уралит-U не содержит углеводов и пригоден для лечения пациентов, страдающих сахарным диабетом.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: расстройства функции ЖКТ.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном назначении с препаратами, содержащими алюминий, может возникать повышенная резорбция алюминия, поэтому интервал между приемами должен быть не менее 2 ч.
ФОРМА ВЫПУСКА: 280 г гранулята в упаковке с приложением индикаторной бумаги и контрольного календаря.
